Antes de falar sobre as vias de administração de fármaco, precisamos lembrar que a farmacocinética estuda o que o organismo faz com o fármaco. Já a farmacodinâmica descreve o que o fármaco faz no organismo e a duração da ação do fármaco. As quatro propriedades farmacocinéticas determinam o início, intensidade e duração do fármaco:
- Absorção – Primeiro, a absorção desde o local de administração permite a entrada do fármaco direta ou indiretamente no plasma.
- Distribuição – Segundo, o fármaco pode, então, reversivelmente, sair da circulação sanguínea e distribuir-se nos líquidos intersticial e intracelular.
- Biotransformação – Terceiro, o fármaco pode ser biotransformado no fígado ou em outros tecidos.
- Eliminação – Finalmente, o fármaco e seus metabólitos são eliminados do organismo na urina, na bile ou nas fezes.
A via de administração é determinada primariamente pelas propriedades do fármaco e pelos objetivos terapêuticos, sendo as vias principais: Enteral, parenteral e tópica.
- Enteral – As vias de administração enteral, ou administração pela boca, é o modo mais seguro, comum, conveniente e econômico de administrar os fármacos. O fármaco pode ser deglutido, por via oral, ou pode ser colocado sob a língua (sublingual) ou entre as bochechas e a gengiva (bucal), facilitando a absorção direta na circulação sanguínea.
- Oral – A administração oral oferece várias vantagens. Os fármacos orais são facilmente autoadministrados, e a toxicidade e/ou a dosagem excessiva podem ser neutralizadas com antídotos como o carvão ativado. Porém, as vias envolvidas na absorção oral são as mais complicadas, e o baixo pH do estômago inativa alguns fármacos. Uma ampla variedade de preparações orais é disponibilizada, incluindo preparações revestidas (entéricas) e de liberação prolongada.
- Preparações revestidas (entéricas): O revestimento entérico é um envoltório químico que protege o fármaco do ácido gástrico, liberando-o, porém, no intestino (menos ácido), onde o envoltório se dissolve e permite a liberação do fármaco. Tais revestimentos são úteis para certos fármacos, como o omeprazol), que são instáveis em meio ácido. Fármacos que são irritantes ao estômago, como o ácido acetilsalicílico, podem ser formulados com revestimento que vai se dissolver no intestino delgado, preservando, assim, o estômago.
- Preparações de liberação prolongada: Medicamentos de liberação prolongada (abreviados como LA – longa ação, ou LL – liberação lenta) têm revestimentos ou ingredientes especiais que controlam a liberação do fármaco, permitindo assim uma absorção mais lenta e uma duração de ação mais longa. As formulações LA podem ser administradas com menor frequência e podem aumentar a aderência do paciente. Além disso, as formas de LA podem manter as concentrações na faixa terapêutica por um período longo de tempo, em contraste com as formas de liberação imediata, que podem resultar em picos e vales maiores nas concentrações plasmáticas. As formulações LA são vantajosas para os fármacos que têm meia-vida curta. Por exemplo, a meia-vida da morfina por via oral é de 2 a 4horas, e ela precisa ser administrada 6x ao dia para proporcionar alívio contínuo da dor. Entretanto, são necessárias apenas duas doses ao usar comprimidos LA. Infelizmente, várias das formulações LA foram desenvolvidas somente para obter uma vantagem comercial sobre os produtos de liberação convencional, em vez de vantagens clínicas comprovadas.
- Oral – A administração oral oferece várias vantagens. Os fármacos orais são facilmente autoadministrados, e a toxicidade e/ou a dosagem excessiva podem ser neutralizadas com antídotos como o carvão ativado. Porém, as vias envolvidas na absorção oral são as mais complicadas, e o baixo pH do estômago inativa alguns fármacos. Uma ampla variedade de preparações orais é disponibilizada, incluindo preparações revestidas (entéricas) e de liberação prolongada.
- Sublingual e bucal – A colocação do fármaco sob a língua permite que ele se difunda na rede capilar, e assim, entre diretamente na circulação sistêmica. A administração sublingual tem várias vantagens, incluindo facilidade de administração, absorção rápida, ultrapassagem do ambiente gastrintestinal (GI) hostil e capacidade de evitar a Biotransformação de primeira passagem. A via bucal (entre a bochecha e a gengiva) é similar à via sublingual.
- Parental – A via de administração parental introduz o fármaco diretamente na circulação sistêmica. Ela é usada para fármacos que são pouco absorvidos no trato Gastrintestinal (TGI), como a heparina, e para os que são instáveis no TGI, como a insulina. Essa administração também é usada no tratamento do paciente impossibilitado de tomar a medicação oral, pessoas inconscientes, ou quando é necessário um início rápido de ação. Além disso, as vias parenterais têm maior biodisponibilidade e não estão sujeitas à Biotransformação de primeira passagem ou ao meio GI agressivo. Elas também asseguram o melhor controle sobre a dose real do fármaco administrada ao organismo. Contudo, as vias parenterais são irreversíveis e podem causar dor, medo, lesões teciduais e infecções. As três vias de administração parenteral são:
- Intravascular intravenosa (IV) ou intra-arterial – É a mais comum da via parental. Muito útil para fármacos que não são absorvidos por via oral, como o bloqueador neuromuscular rocurônio. Permite um efeito rápido e um grau de controle máximo sobre a quantidade de fármaco administrada. Quando injetada em bólus (com objetivo de aumentar rapidamente a sua concentração no sangue), toda a dose de fármaco é administrada na circulação sistêmica quase imediatamente. Se for administrado como infusão, o fármaco é infundido em um período de tempo maior, resultando em pico de concentração plasmática mais baixo e em aumento da duração do nível do fármaco circulante. A administração intravenosa é vantajosa para fármacos que podem causar irritação quando administrados por outras vias, porque o fármaco se dilui no sangue rapidamente. Porém, diferentemente dos fármacos administrados por via oral, os que são injetados não podem ser retirados por meio de estratégias como a ligação a carvão ativado. Podem inadvertidamente causar infecção por meio de contaminação no local da injeção. Ela pode também precipitar constituintes do sangue, causar hemólise (rompimento da membrana das hemácias e o consequente lançamento no meio de hemoglobina e outras substâncias) ou outras reações adversas se for introduzida muito rapidamente ou se alcançar concentrações elevadas. Por isso, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto a reações desfavoráveis, e a velocidade de infusão deve ser cuidadosamente controlada.
- Intramuscular (IM) – Fármacos administrados por via IM podem estar em soluções aquosas, que são absorvidas rapidamente, ou em preparações especializadas de depósito, que são absorvidas lentamente. As preparações de depósito, com frequência, consistem em uma suspensão do fármaco em um veículo não aquoso, com o polietilenoglicol. À medida que o veículo se difunde para fora do músculo, o fármaco precipita-se no local da injeção. O fármaco então se dissolve um período de tempo prolongado. Exemplos de fármacos de liberação prolongada são o haloperidol e o depósito de medroxiprogesterona.
- Subcutânea (SC) – Esta via de administração, como a intramuscular, oferece absorção por difusão simples e é mais lenta do que a via intravenosa. A injeção subcutânea minimiza os riscos de hemólise ou trombose associados a injeção intravenosa e pode proporcionar efeitos lentos, constantes e prolongados. Esta via não deve ser usada com fármacos que causam irritação tissular, porque pode ocorrer dor intensa e necrose. Fármacos administrados por via subcutânea incluem insulina e heparina.
- Tópica – A aplicação tópica é usada quando se deseja um efeito local do fármaco. Por exemplo, o clotrimazol em pomada é aplicado diretamente na pele para o tratamento de infecções por fungos.
- Outras vias de administração de fármaco:
- Inalação Oral – Assegura a rápida oferta do fármaco através da ampla superfície da membrana mucosa do trato respiratório e do epitélio pulmonar. Os efeitos dos fármacos são quase tão rápidos como os da injeção intravenosa em bólus. Fármacos que são gases, como alguns anestésicos, e aqueles que podem ser dispersados em aerossol são administrados por inalação. Esta via é particularmente eficaz e conveniente para pacientes com problemas respiratórios, como asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica, pois o fármaco é administrado diretamente no local de ação, minimizando, assim, os efeitos sistêmicos. Exemplos de fármacos administrados por inalação incluem os broncodilatadores, como o salbutamol, e os corticosteroides, como a fluticasona.
- Inalação nasal – Esta via envolve a administração de fármacos diretamente dentro do nariz. Incluem-se os descongestionantes nasais, como a oximetazolina, e o corticosteroide anti-inflamatório furoato de mometasona. A desmopressina é administrada por via intranasal no tratamento do diabetes insípido.
- Intratecal e intravencular – A barreira hematencefálica retarda ou impede a entrada dos fármacos no sistema nervoso central (SNC). Quando se desejam efeitos locais e rápidos, é necessário introduzir o fármaco diretamente no líquido cerebrospinal. Por exemplo, a anfotericina B intratecal é usada no tratamento da meningite criptocócica.
- Transdérmica – Esta via de administração proporciona efeitos sistêmicos pela aplicação do fármaco na pele, em geral, por meio de um adesivo cutâneo. A velocidade de absorção pode variar de modo acentuado, dependendo das características físicas da pele no local da aplicação e da lipossolubilidade do fármaco. Essa via é usada com mais frequência para a oferta prolongada de fármacos, como o fármaco antianginoso nitroglicerina, o antiemético escopolamina e os adesivos de nicotina usados para facilitar a interrupção do hábito de fumar.
- Retal – Como 50% da drenagem da região retal não passa pela circulação portal, a biotransformação dos fármacos pelo fígado é minimizada com o uso desta via. A vantagem adicional da via retal é evitar a destruição do fármaco no ambiente gastrointestinal. Ela também é útil se o fármaco provoca êmese (ação de vomitar), quando administrado por via oral, ou se o paciente já se encontra vomitando ou se está inconsciente. Normalmente, a via retal é usada para a administração de antieméticos. Com frequência, a absorção retal é errática e incompleta, e vários fármacos irritam a mucosa retal.
Resumo do capítulo 1 do livro Farmacologia Ilustrada.
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