O ácido tranexâmico (AT) é um derivado da lisina (aminoácido). Super indicado para hipercromia, principalmente quando falamos de melasma.
Tem como ação inibição da plasmina, como consequência ele consegue bloquear o processo inicial da melanogênese, desde a comunicação dos queratinócitos.
O ácido tranexâmico bloqueia a conversão do plasminogênio, presente nas células basais epidérmicas, em plasmina. O ativador do plasminogênio é gerado pelos queratinócitos e tem seu nível aumentado na gravidez e com uso de anticoncepcionais, e aumenta a atividade dos melanócitos.
Então o AT inibe o ativador de plasminogênio. Por conta disso, Karn e colaboradores, diz em seu estudo que a ação do ácido tranexâmico não é diretamente na melanina, melanogênese, e sim através dos queratinócitos, pois ele inibe os ativadores dos melanócitos contidos nos queratinócitos.
A plasmina (enzima presente no sangue que degrada proteínas, por isso chamada de protease) por sua vez, ativa a secreção percussora da produção do ácido araquidônico (precursor de fatores melanogênicos, como a prostaglandina), melhora a liberação do Alfa-MSH (hormônio que estimula a melanogênese) e induz a liberação de fator de crescimento de fibroblasto (bFGF), trata-se de um fator básico de crescimento de fibroblastos que é um potente fator de crescimento dos melanócitos e promove sua proliferação.
Portanto inibindo a formação da plasmina conseguimos impedir a ação da prostaglandina, do alfa- MSH, bFGF, prevenindo assim a formação da melanina.
Outra ação importante do AT é que ele diminui o nível de proteína MITF (fator de transcrição), responsável por transcrever a tirosinase. Diminuindo o MITF, agimos na tirosinase, enzima fundamental para início da cascata da melanina.
Há ainda a inibição de prostaglandinas por inibir o ácido araquidônico, o que justifica seu sucesso em hipercromias pós inflamatórias também.
Podemos afirmar que o AT age antes da formação da melanina, todas suas vias de inibição se dão antes da melanogênese.
As contraindicações estão mais ligadas a utilização oral do ácido tranexâmico e segue abaixo:
Contraindicações / Precauções: Não deve ser utilizado em pacientes com coagulação intravascular, devido ao risco de trombose, e em pacientes com pré-disposição a trombose. Hemorragias devido a coagulação intravascular disseminada não devem ser tratadas com componentes antifibrinolíticos a não ser que a condição seja predominantemente devido a distúrbios do mecanismo fibrinolítico, neste caso deve ser administrado com cautela.
Indicação na estética: Tratamento de hipercromias e de olheiras.
Uso tópico: até 3%, pode ser aplicado 2 vezes ao dia.
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